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阿片类药物及作用特点

来源:广州仁泰医院 浏览量:89 发布时间:2016-07-01

  阿片类药物及作用特点
  
  按照其来源阿片类药物可分为两类:阿片类生物碱和其同类人工合成品。阿片类生物碱主要有吗啡和可待因(codeine)、那可汀(narcotine)、蒂巴因(thebaine)婴粟碱(papaverine)、那碎因(narceine)等;按其化学结构又可分为菲类和异喳琳类,菲类生物碱有吗啡、可待因、蒂巴因等,异喳琳类生物碱有婴粟碱、那可汀及那碎因等。人工合成品有海洛因、杜冷丁、二氢埃托啡、芬太尼、美沙酮等。

 

  
  1.吗啡{morphine)常用其盐酸盐,为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末;无臭;遇光易变质。在水中溶解,在乙醇中略溶,在氯仿或乙醚中几乎不溶。本品为阿片受体激动剂,口服易吸收,皮下注射、肌肉内注射吸收均快。吸收后可分布于各种组织,也可通过胎盘。表现分布容积为3.2一3.4L/kg,t}滋.7一3小时,约有}/3与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢,经肾排泄,清除率为15一23ml/(kg·min;少量经乳腺排出。临床主要用于镇痛。
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  2.可待因(codeine)常用其磷酸盐,为白色细微的针状结晶性粉末,无臭,有风化性,水溶液显酸性反应。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中极微溶解。可待因是前体药物,口服易吸收,在体内转化为吗啡和其他具有活性的阿片类代谢产物。可待因tvz2一4小时,在肝内被代谢,它的代谢产物大部分以非活性形式经尿排出。可待因与阿片受体亲和力异常的低,应用后一小部分可待因(大约10%)代谢转化为吗啡,而起到镇痛作用。临床主要用于镇咳。
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