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地西泮
西泮泮为苯二氮卓类
来源：广州仁泰医院
浏览量：137 发布时间：2013-06-19
西泮泮为苯二氮卓类，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。其抗焦虑作用选择性很强，是氯氮卓的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。
戒毒专家表示，较大剂量时可诱导入睡，与巴比妥类比较，它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响，对肝无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上用于催眠。
此外还具有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋泮。中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮卓的10倍。口服吸收快，约1小时达血高蜂浓度，肌注后吸收不规则而慢，静脉注射迅速进入中枢而生效，但快速再分布，故而持续时间短。血次t1/2为20—50小时。经肝脏代谢为奥沙西泮，仍有生物活性，故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出，亦可从乳汁排泄。
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